Page 139 - Dược lý - Dược
P. 139
- Liều thấp, naloxon có tác dụng đối kháng trên receptor , liều cao tác dụng lên cả
các receptor khác. Đối kháng làm mất các tác dụng ức chế hô hấp, ức chế tim mạch, co thắt
phế quản và các tác dụng khác của opioid.
- Liều điều trị, naloxon hầu như không có tác dụng trên người không dùng opioid,
liều cao gấp 10 lần chỉ có tác dụng giảm đau, gây ngủ nhẹ, không ức chế hô hấp, không gây
rối loạn tuần hoàn, tiêu hóa, không co đồng tử và không gây nghiện.
4.5.7.2. Chỉ định
- Giải độc khi quá liều opioid hoặc điều trị tình trạng ức chế hô hấp do các opioid.
- Chẩn đoán xác định nghiện opioid và điều trị nghiện opioid.
4.5.7.3. Tác dụng không mong muốn
Do làm giảm đột ngột nồng độ của các opioid trong cơ thể nên có thể dẫn tới hội
chứng cai thuốc như: buồn nôn, nôn mửa, toát mồ hôi, tăng huyết áp, tăng nhịp tim, run, co
giật...
4.5.7.4. Chế phẩm và liều dùng
- Người lớn: 0,4 - 2mg/24h. Trẻ em: 0,01mg/kg/24h.
- Ống tiêm 0,4mg/mL cho người lớn và ống 0,04mg/mL cho trẻ em.
4.5.8. Naltrexon
Naltrexon là thuốc đối kháng đặc hiệu trên thụ thể opiat tương tự naloxon, nhưng
tác dụng mạnh hơn naloxon 2- 9 lần và thời gian tác dụng dài hơn.
Naltrexon hấp thu và không bị mất hoạt tính khi dùng qua đường tiêu hóa. Sau khi
uống 1- 2 giờ đạt tác dụng tối đa, duy trì tác dụng 24 giờ.
Thuốc thường dùng củng cố cai nghiện sau khi đã ngừng opioid ít nhất từ 7- 10 ngày
để tránh hội chứng cai thuốc nặng.
Liều dùng: uống 25 - 50mg/24h (viên 50mg).
132