Page 110 - Dược lý - Dược

- Cơn giật rung cơ Valproat Lamotrigin

- Cơn giật rung toàn thể Carbamazepin, Phenobarbital,

Phenytoin, Primidon, Valproat

2.4. Các thuốc an thần gây ngủ, chống co giật thường dùng

2.4.1. Dẫn xuất benzodiazepin

Bao gồm các thuốc: diazepam, alprazolam, clodiazepoxid, clonazepam, lorazepam,
oxazepam, flurazepam, temazepam, triazolam, sutrazepam, flunitrazepam, quazepam,

midazolam, estazolam.

2.4.1.1. Tác dụng

- Trên thần kinh trung ương: Các benzodiazepin có tác dụng an thần, gây ngủ, tác
dụng này chọn lọc hơn và phạm vi an toàn cũng rộng hơn so với các barbiturat.

+ An thần, giảm kích thích, căng thẳng, lo lắng, hồi hộp.

+ Gây ngủ: benzodiazepin tạo giấc ngủ sâu, nhẹ nhàng, giảm ác mộng, giảm bồn

chồn.

+ Chống co giật, động kinh: thuốc có tác dụng với các cơn động kinh cơn nhỏ, động
kinh trạng thái. Các thuốc hay dùng điều trị động kinh gồm diazepam, lorazepam,

clonazepam và clorazepat.

- Giãn cơ: các benzodiazepin có tác dụng giãn cả cơ vân và cơ trơn khi dùng liều

cao nhưng riêng diazepam có tác dụng ngay ở liều an thần.

- Các tác dụng khác: giãn mạch, hạ huyết áp nhẹ nên cũng được phối hợp trong đơn

thuốc điều trị cao huyết áp. Ngoài ra, còn có tác dụng chống loạn nhịp.
2.4.1.2. Cơ chế tác dụng

Các benzodiazepin gắn trên các receptor của nó trên hệ thần kinh trung ương.Bình

thường khi chưa dùng benzodiazepin (BZD), các receptor của nó bị protein nội sinh (BZD
nội sinh) chiếm giữ, khi đó GABA (chất trung gian hóa học có tác dụng ức chế trên thần


kinh rung ương) cũng không gắn vào receptor GABA hoàn toàn, kênh Cl đóng. Khi có
BZD, do có ái lực mạnh hơn nên đã đẩy protein và chiếm chỗ đồng thời tạo thuận lợi để



GABA gắn được vào receptor GABA làm kênh Cl mở ra, Cl vào tế bào, gây tăng ưu cực

103