Page 109 - Dược lý - Dược
P. 109
2.2. Cơ chế tác dụng
Thuốc an thần- gây ngủ ức chế dẫn truyền ở tổ chức lưới của não giữa, làm giảm
hoạt động của synap thần kinh chủ yếu bằng cách:
- Làm tăng hoạt tính của GABA và glycin- là các chất dẫn truyền loại ức chế, làm
thuận lợi cho mở kênh Cl (nhóm barbiturat, các benzodiazepin và zolpidem).
- Một số cơ chế khác: kích thích receptor của serotonin (buspiron), ức chế acid
glutamic, kháng histamin và ức chế kênh Na .
2.3. Phân loại
Dựa vào cấu trúc hóa học chia thành 3 nhóm:
- Dẫn xuất benzodiazepin: diazepam, nitrazepam...
- Dẫn xuất của acid barbituric: phenobarbital, hexobarbital...
- Các dẫn xuất khác: buspiron, zolpidem, glutethimid...
Dựa vào chỉ định, thuốc chống động kinh được chia thành 4 nhóm (Bảng 9).
Bảng 8. Phân loại các thuốc chống co giật theo cơ chế tác dụng
Cơ chế tác dụng Thuốc chống co giật
Ức chế kênh Na Phenytoin, carbamazepin, oxcarbazepin, lamotrigin, rufinamid
Ức chế kênh Ca Ethosuximid, trimethadion, pregabalin
Tăng hoạt tính GABA Phenobarbital, diazepam, clonazepam, vigabatrin, gabapentin,
tiabagin
Đa cơ chế Acid valproic, felbamat, levetiracetam, topiramat, zonisamid
- Dựa vào các cơn động kinh, có thể phân loại thuốc chống động kinh như sau (Bảng 10):
Bảng 9. Phân loại các thuốc chống co giật theo cơn động kinh
Loại động kinh Thuốc thông thường Thuốc mới
Động kinh cục bộ
- Cục bộ đơn giản Carbamazepin, Phenytoin,
Phenobarbital, Primidon, Valproat Gabapentin
Carbamazepin, Phenytoin, Lamotrigin
- Cục bộ phức hợp
Phenobarbital, Primidon, Valproat
Động kinh toàn thể
- Cơn vắng Clonazepam, Ethosuximid, Valproat
102