Page 39 - Dược liệu
P. 39

Một số ít A,B nối vòng trans; còn các vòng tiếp theo không thay đổi .


                  - Vòng lacton: được nối với C 17 của khung, vòng lacton này coi như mạch nhánh, các
                  chất có tác dụng sinh học đều có vòng lacton hướng . Có 2 loại vòng lacton, 5 cạnh
                  và 6 cạnh.
                        + Vòng 5 cạnh: 4C, 1 nối đôi ở vị trí  - , những aglycon vòng lacton này có
                  23C xếp vào nhóm “Cardenolid”.
                        + Vòng 6 cạnh: 5C, 2 nối đôi, phần aglycon có 24 C được xếp vào loại
                  “Bufadienonid” (Bufa  = cóc, dien = 2 nối đôi). Trong nhựa cóc có chất cấu trúc hoàn
                  toàn giống như aglycon của nhóm này.














                  1.3.2. Phần đường:
                        Nối vào OH ở C 3 của aglycon, đến nay đã xác định trên 40 loại đường khác nhau.
                  Ngoài những loại đường thông thường như D-glucose, L-rhamnose, D-fructose… có
                  một loại đường đặc biệt đáng chú ý là đường khử hay 2,6- Desoxy (những đường này
                  có đặc tính: dễ bị thuỷ phân, cho phản ứng màu với thuốc thử Keller – Kiliani và thuốc
                  thử xanhthydrol).
                        Mạch đường có thể là monosaccharid, hoặc olygosaccharid
                  1.4. Sự liên quan giữa cấu trúc và tác dụng
                        Phần quyết định tác dụng lên tim là phần aglycon bao gồm nhân  steroid và vòng
                  lacton chưa bão hoà.
                        Nếu vẫn giữ vòng lacton thay nhóm steroid bằng nhóm benzen, naphtalen… thì
                  mất tác dụng.
                        Nếu giữ nguyên nhân steroid mà thay đổi vòng lacton như: bão hoà nối đôi, mở
                  vòng lacton, thay vòng lacton bằng vòng lactam thì mất tác dụng hoặc giảm đi rất
                  nhiều.
                        Sự hấp thu qua dạ dầy, tá tràng, ruột non phụ thuộc vào số lượng nhóm OH của
                  phần aglycon. Như digitoxin có 1 nhóm OH tự do trong aglycon nên dễ hấp thu qua
                  đường tiêu hoá và tái hấp thu qua thận, gan. Oubain có 5 nhóm OH tự do trong
                  aglycon rất khó hấp thu qua đường tiêu hoá nên phải tiêm tĩnh mạch.
                        Nhóm OH ở C14 rất quan trọng không có nhóm này tác dụng giảm đi rất nhiều.
                        Cách nối vòng cũng ảnh hưởng : C/D nối vòng cis có tác dụng quyết định lên
                  tim; A/B nối vòng trans giảm tác dụng 10 lần so với cách nối cis.
                        Nhóm OH ở C3 hướng  giảm tác dụng nhiều .
                        Vòng lacton hướng  cũng giảm tác dụng .
                        Nếu ở dạng aglycon thì hoạt tính của nhóm bufadienolid mạnh hơn dẫn chất
                  cardenolid tương ứng.
                        Phần đường có ảnh hưởng đến tác dụng nhưng ít, chủ yếu ảnh hưởng đến độ hoà
                  tan.



                  1.5.Tính chất, định tính, định lượng
   34   35   36   37   38   39   40   41   42   43   44