Page 105 - Bào chế

giác mạc đối với dược chất, tăng khả năng hấp thu dược chất qua giác mạc. Nồng độ
thường dùng 0,01 – 0,02%.
Thimerosal:

Vừa được dùng riêng như là một dược chất vừa được dùng trong thuốc nhỏ mắt
như là một chất sát khuẩn. Thimerosal tương kỵ với acid boric, dinatri edetat, muối
kim loại nặng và nhiều alcaloid. Thimerosal thường được dùng với nồng độ 0,01 –
0,02%.
Clorobutanol:

Dùng tốt cho các thuốc nhỏ mắt có pH ≤ 5, khoảng 30% clorobutanol có trong
thuốc bị thuỷ phân tạo ra HCl làm giảm pH của dung dịch và như vậy có thể ảnh
hưởng đến ổn định của dược chất. Clorobutanol ít tan trong nước, thấm qua chất dẻo,
do vậy không nên dùng bao bì bằng chất dẻo để đựng thuốc nhỏ mắt có clorobutanol.
Nông độ thường dùng 0,5%.
Alcol phenyl ethylic:

Alcol phenyl ethylic có hoạt tính sát khuẩn yếu, dễ bay hơi, thấm qua chất dẻo
và mất dần hiệu lực trong quá trình bảo quản, ngoài ra nó còn gây cảm giác rát bỏng
mắt. Tốt nhất là dùng kết hợp với các chất sát khuẩn khác như benzalkonium clorid sẽ
làm tăng tác dụng sát khuẩn và giảm được kích ứng do giảm nồng độ của alcol phenyl
ethylic. Thường dùng với nồng độ 0,5%.
2.3.2. Các chất điều chỉnh pH

Nước mắt có pH khoảng 7,4 nếu nhỏ thuốc nhỏ mắt có pH càng gần 7,4 càng ít
gây kích ứng mắt

* Mục đích điều chỉnh pH thuốc nhỏ mắt:
Độ pH của một chế phẩm thuốc nhỏ mắt phải được điều chỉnh tới một khoảng
giá trị thích hợp nào đó nhằm đáp ứng một hoặc một số mục đích sau:
- Giữ cho dược chất trong thuốc nhỏ mắt có độ ổn định cao nhất, kéo dài tuổi thọ
của thuốc.
- Làm tăng độ tan của dược chất.
- Ít gây kích ứng nhất đối với mắt.

Ví dụ:
+ Dung dịch thuốc nhỏ mắt có pH 5,8 và 11,4 có 99% trường hợp mắt bị kích
ứng khi nhỏ mắt.
+ Dung dịch thuốc nhỏ mắt có pH 7,3 chỉ có 1% trường hợp mắt bị kích ứng.
- Tăng khả năng hấp thu của dược chất qua giác mạc.
Nói chung rất khó có thể điều chỉnh pH của thuốc nhỏ mắt để đồng thời đáp
ứng được cả 3 mục tiêu, do vậy pH của một thuốc nhỏ mắt cần được điều chỉnh về một
khoảng giá trị mà ở khoảng pH đó có thể đáp ứng được càng nhiều mục tiêu càng tốt.
Các chất thường dùng để điều chỉnh pH của thuốc nhỏ mắt

- Dung dịch acid boric 1,9% (kl/tt) là một dung dịch đẳng trương với dịch nước
mắt và có pH xấp xỉ 5.
- Hệ đệm boric – borat là một hệ đệm được dùng khá phổ biến để điều chỉnh pH
của thuốc nhỏ mắt. Ngoài tác dụng đệm, bản thân dung dịch đệm boric – borat còn có
tác dụng sát khuẩn nhất định với niêm mạc mắt.

102