Page 106 - Bào chế

- Hệ đệm phosphat (pH có thể thay đổi từ 5,9 – 8,0). Cũng có thể dùng dung
dịch đệm phosphat pha từ muối natri dihydro phosphat và natri hydroxyd với những tỷ
lệ khác nhau để tạo ra các dung dịch có pH mong muốn.
- Hệ đệm citric – citrat. Hệ đệm này ngoài tác dụng điều chỉnh pH, nó còn có tác
dụng khoá các ion kim loại nặng nên dùng rất thích hợp cho các thuốc nhỏ mắt có
dược chất dễ bị oxy hoá.
2.3.3. Các chất đẳng trương thuốc nhỏ mắt
Hàm lượng dược chất trong thuốc nhỏ mắt thường rất thấp, thường là nhược
trương với dịch nước mắt. Nếu không cho thêm chất để đẳng trương thì khi nhỏ vào
mắt, mắt bị kích ứng, gây tăng tiết nước mắt, làm giảm tác dụng của thuốc. Do đó phải
đẳng trương thuốc nhỏ mắt.
Các chất thường được dùng để đẳng trương hoá các dung dịch hay hỗn dịch
thuốc nhỏ mắt là: natri clorid, kali clorid, các muối dùng trong dung dịch đệm, glucose
và manitol. Khi lựa chọn các chất đẳng trương đưa vào một công thức thuốc nhỏ mắt
cần lưu ý là chất dùng để đẳng trương không tương kỵ với các chất khác có trong chế
phẩm.
2.3.4. Các chất chống oxy hoá
Một số dược chất dùng để pha thuốc nhỏ mắt là những chất dễ bị oxy hóa, quá trình
oxy hóa dược chất càng nhanh khi pha thành dạng dung dịch. Để bảo vệ các dược chất
này, trong công thức thuốc nhỏ mắt thường có thêm các chất chống oxy hóa.
Các chất chống oxy hóa thường dùng trong thuốc nhỏ mắt:

Tên chất chống oxy hóa Nồng độ thường dùng (%)
Natri sulfit 0,1 – 0,5

Natri bisulfit 0,1 – 0,5

Natri thiosulfat 0,1 – 0,2
Dinatri edetat 0,01 – 0,03

Bảng 7.1.Các chất chống oxy thường dùng

Trong công thức thuốc nhỏ măt còn phối hợp các chất chống oxy hoá với các
chất có tác dụng hiệp đồng chống oxy hoá như muối dinatri edetat (0,01 – 0,3%).
Dinatri edetat có tác dụng khoá các ion kim loại hoá trị 2 hay 3 dưới dạng phức chelat,
làm. Ngoài ra, sự phối hợp edetat trong thuốc nhỏ mắt còn có tác dụng tăng cường
hiệu quả sát khuẩn của các chất sát khuẩn như benzalkonium clorid, clohexidin acetat,
polymyxin B sulfat.
Sục khí nitơ vào dung dịch thuốc nhỏ mắt trước khi đóng lọ là một biện pháp kỹ
thuật chống oxy cho hoá dược chất có hiệu quả.
2.3.5. Các chất làm tăng độ nhớt của thuốc nhỏ mắt
Làm tăng độ nhớt của thuốc nhỏ mắt bằng các polyme tan trong nước có tác
dụng cản trở tốc độ rút và rửa trôi liều thuốc đã nhỏ vào mắt, kéo dài thời gian lưu
thuốc ở vùng trước giác mạc, tạo điều kiện cho dược chất hấp thu tốt hơn. Đối với hỗn
dịch nhỏ mắt, tăng độ nhớt của môi trường phân tán còn giúp cho các tiểu phân dược
chất phân tán đồng nhất hơn và ổn định hơn trong chất dẫn.
Một số polyme thường dùng để làm tăng độ nhớt của thuốc nhỏ mắt:

103