Page 280 - Hóa dược
P. 280
NH 2
N
HO CH 2 O N
O
C9H13N3O3 ptl: 211,2
Tên khoa học: 4-Amino-1[2-(hydroxymethyl)-3-deoxy-β-D-ribofuranosid-5-yl)-2(1H)-
pirimidinon.
Tính chất:
o
25
0
Tinh thể trắng, nhiệt độ nóng chảy 115-117 C. [α]D = +81 (C = 0,635% trong
nước)
Định tính và định lượng: Bằng các phương pháp giống như zidovudin.
Công dụng:
Có tác dụng chống cả HIV1 và HIV2 ( kể cả các chủng đã kháng zidovudin).
Được dùng riêng hoặc kết hợp với zidovudin để điều trị HIV và bệnh AIDS.
Liều dùng: 0,375-0,75 mg/lần x 3 lần/ ngày. Kết hợp với zidovudin 200 mg/lần x 3
lần/ngày.
LAMIVUDIN
Công thức
NH 2
N
HO CH 2 O N
O
S
C8H11N3O3S ptl: 229,3
Tên khoa học: 4-Amino-1-[2 - (hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl)-2(1H)-pirimidinon
Tính chất:
o
Bột kết tinh trắng, nóng chảy ở nhiệt độ 160-162 C, tan trong cồn, năng suất quay
0
0
cực từ -130 đến -140 (C = 0,38%, trong methanol)
Định tính:
- Bằng phương pháp đo phổ hồng ngoại (so với chuẩn), đo độ chảy.
- Phương pháp sắc ký lỏng hiệu năng cao.
272