Page 277 - Hóa dược

- Lý tính:

Bột kết tinh trắng hoặc trắng hơi vàng, mùi lợm giọng, vững bền ngoài không khí.
0
0
Chảy ở khoảng 198 C-207 C với sự phân huỷ. Spironolacton thực tế không tan trong
nước, dễ tan trong cloroform, tan trong ethanol.
Do có hệ nối đôi liên hợp nên có khả năng hấp thụ UV. Trong dung môi methanol,
max = 238 nm và giá trị A (1%, 1cm) ở bước sóng này là 470.

- Hoá tính: Hoá tính của spironolacton là hoá tính của khung steroid có oxy ở vị trí 3, của
vòng lacton. Đặc biệt là hóa tính của lưu huỳnh hữu cơ trong phân tử.
Định tính :

+ Đo nhiệt độ nóng chảy, đo phổ UV hoặc đo độ hấp thụ riêng tại max = 238 nm
(dung môi methanol).
+ Tác dụng với acid sulfuric 50% tạo màu vàng và huỳnh quang màu vàng xanh.
Đun nhẹ, màu chuyển sang đỏ thẫm và có khí H2S bay ra làm đen giấy tẩm chì acetat.

+ Tác dụng với natri hydroxyd và hydroxylamin tạo acid hydroxamic. Acid hoá,
thêm dung dịch sắt (III) clorid tạo màu tím (phản ứng của nhóm lacton).

OH FeCl OH
O NH OH 3
2
NH-OH NH-O - Fe +3

O O O 3

+ Đun chế phẩm với dung dịch natri hydroxyd 10%, acid hoá bằng acid acetic,
thêm dung dịch chì acetat, tạo tủa đen.
O
NaOH Pb +2
Na S + CH COONa PbS
S CH 3 2 3

Định lượng:

Phương pháp đo quang: Dung môi methanol, max = 238 n. Giá trị A (1%, 1cm) ở
bước sóng này là 470.

Công dụng:

Kết hợp với các thuốc lợi tiểu khác (như thuốc lợi tiểu tác dụng trên quai Henle
hoặc loại thiazid) để điều trị phù và tăng huyết áp; dùng một mình để điều trị chứng tăng
aldosteron nguyên phát (như u thượng thận). Có tài liệu cho rằng, spironolacton là thuốc
lợi tiểu chọn lọc đối với bệnh nhân xơ gan. Ngoài ra, cũng có thể dùng một mình (với tác
dụng lợi tiểu nhẹ) để điều trị phù cho những bệnh nhân suy tim xung huyết, xơ gan, hội
chứng thận hư hoặc tăng huyết áp.
Dạng bào chế:

269