Page 279 - Hóa dược

Công thức:

O
CH 3
H N

HO CH 2 O N
O

N 3

C10H13N5O4 ptl: 267,2

Tên khoa học: 1-(3-azido-2,3-dideoxy-β-D-ribofuranosyl)-5-methylpyrimidin-2,4-
(1H,3H)- dion.

Tính chất:

Tinh thể trắng hoặc hơi nâu, khó tan trong nước, ethanol, nóng chảy ở khoảng
0
124 C.
Định tính:

- Xác định phổ hồng ngoại so với phổ chuẩn.
- Xác định bằng sắc ký lớp mỏng hoặc bằng HPLC (theo BP 1998).
o
o
- Góc quay cực riêng: + 60,5 đến + 63,0 , tính theo chế phẩm đã làm khô.
Định lượng:

- Bằng phương pháp HPLC hoặc đo phổ tử ngoại.
Công dụng:

Có tác dụng chống virus mạnh, đặc biệt với retrovirus bao gồm cả HIV1 và HIV2.
Khi thuốc được hấp thu vào trong cơ thể dưới tác dụng của enzym thymidin kinase
chuyển thành zidovudin triphosphat. Zidovudin triphosphat cạnh tranh ức chế enzym
phiên mã ngược với thymidin triphosphat (TTP).
Thuốc được dùng để điều trị HIV, AIDS, còn được dùng điều trị bệnh do một số
virus khác.

Liều dùng: Người lớn 500-600 mg/ngày.
Dạng bào chế:
Viên nén 300 mg; viên nang 100 mg, 250 mg; siro chứa 50 mg/5 ml.
Dung dịch tiêm truyền: 10 mg/ml.
ZALCITABIN

Công thức

271