Page 275 - Hóa dược
P. 275
kết hợp với các thuốc lợi tiểu mạnh khác như thuốc lợi tiểu tác dụng trên quai Henle hoặc
thuốc lợi tiểu thiazid để làm tăng tác dụng lợi tiểu và tránh gây giảm kali máu.
Chống chỉ định: Không được dùng cho bệnh nhân tăng kali máu.
AMILORID HYDROCLORID
Công thức:
NH
N
Cl CONH C NH 2
.
HCl H O
2 2
H N N NH 2
2
. . ,
C H ClN O HCl H O P.t.l.: 302 12
6 8
7
2 2
Tên khoa học: 3,5-Diamino-N-(aminoiminomethyl)-6-cloro-2-pyrazincarboxamid
monohydroclorid dihydrat.
Tính chất:
- Lý tính:
0
Bột màu xanh hơi vàng, không mùi; nóng chảy khoảng 240 . Amilorid hydroclorid
ít tan trong nước (1 g tan trong 200 ml nước) và ethanol, thực tế không tan trong
cloroform và ether.
Hấp thụ tốt ánh sáng tử ngoại. Phổ hồng ngoại đặc trưng.
- Hoá tính:
Amilorid có tính base, dễ bị thuỷ phân, đặc biệt trong môi trường kiềm; dễ bị oxy
hoá (đặc biệt trong môi trường kiềm và khi tiếp xúc với ánh sáng); hấp thụ mạnh bức xạ
tử ngoại. Các tính chất đó được ứng dụng trong định tính và định lượng amilorid.
Tính base của amilorid được ứng dụng tạo muối dược dụng. Dạng muối
hydroclorid hay dùng và có ưu điểm là bền hơn so với dạng base.
Định tính:
+ Các phương pháp vật lý: đo nhiệt độ nóng chảy, đo phổ UV. Dung dịch chế
phẩm 0,001% trong acid hydrocloric 0,1N có 2 cực đại hấp thụ ở 285 nm và 361 nm. A
(1%, 1cm) ở 285 nm là 0,55 và ở 361 nm là 0,61.
+ Tác dụng với 1 số thuốc thử của alcaloid (với acid picric cho tủa vàng, với acid
silicovolframic cho tủa trắng).
+ Tác dụng với dung dịch kiềm và đun nóng giải phóng amoniac làm xanh giấy
quỳ đỏ:
267