Page 237 - Hóa dược

- Lý tính: Là bột kết tinh trắng dễ tan trong dung môi hữu cơ như ethanol,ít tan trong
nước

- Hóa tính
+ Tính base

+ Hóa tính dây nối đôi

+ Đo phổ UV
+ Hóa tính của acid HCl kết hợp

Cộng dụng: Điều trị nấm da, nấm thân, nấm da đầu, nấm da nhiều màu, nấm mặt trời.
Dùng chủ yếu ở dạng thuốc bôi ngoài da với dạng kem 1%; gel 1%.

AMPHOTERICIN B
Công thức:
OH
OH
H 3 C O OH
O
OH OH OH OH O
HO CH 3 OH
H O

CH 3
O
OH NH 2

,
C 47 H 73 NO 17 P.t.l.: 924 08 H 3 C
O OH
Amphotericin được phân lập từ một loài xạ khuẩn Streptomyces nodusus có trong
mẫu đất lấy từ Venezuela vào năm 1956 bởi Gold và cộng sự. Về sau, người ta xác định
rằng, đây là hai chất có cấu tạo rất giống nhau và đặt tên là amphotericin A và B.
Amphotericin B có hoạt tính mạnh hơn và được dùng trong điều trị.
Tính chất:
- Lý tính:
+ Bột kết tinh màu vàng hoặc vàng da cam, thực tế không tan trong nước và
ethanol, tan trong dimethylsulphoxyd và propylen glycol; khó tan trong
dimethylformamid, rất khó tan trong methanol.
+ Dung dịch chế phẩm 0,0005% trong methanol, ở vùng sóng từ 300 nm đến 450
nm có ba cực đại hấp thụ ở 362 nm, 381 nm và 405 nm. Tỷ số độ hấp thụ ở 362 nm so với
381 nm là 0,57-0,61; tỷ số độ hấp thụ ở 381 so với 405 nm là 0,87-0,93.
- Hoá tính: Hoá tính chính của amphotericin B là hoá tính của hệ dây nối đôi luân phiên,
của nhóm amin và nhóm carboxylic tự do. Do có cả nhóm amin và nhóm acid carboxylic
nên có tính lưỡng tính, vì thế có tên gọi là amphotericin.
+ Tạo muối hơi tan trong nước khi tác dụng với acid hydrocloric hoặc các dung
dịch hydroxyd kim loại kiềm.
+ Dễ mất hoạt tính khi tiếp xúc với ánh sáng, trong môi trường kiềm hoặc acid.

229