Page 235 - Hóa dược

Điều chế:
Clotrimazol được điều chế bằng phản ứng giữa imidazol và 2-clorotriphenylmethyl
clorid, dùng trimethylamin làm chất nhận proton.

H Cl
N Cl
(CH 3 ) 3 N
+ CCl C
N
N

N

Tính chất:
- Lý tính:
+ Bột kết tinh trắng hoặc hơi vàng, thực tế không tan trong nước, tan trong dung
dịch acid vô cơ loãng, tan trong ethanol và dicloromethan, khó tan trong ether; tan trong
0
các acid vô cơ loãng. Nhiệt độ nóng chảy trong khoảng từ 141 C đến 145 C.
0
+ Dung dịch chế phẩm 0,04% trong dung dịch acid hydrocloric 0,01M trong
methanol , ở vùng sóng từ 230nm đến 350nm có hai cực đại hấp thụ ở 262nm và 265nm.
- Hoá tính: Hoá tính của clotrimazol là hoá tính của nhân imidazol (tính base) và của các
gốc phenyl.
Định tính
+
+ Dung dịch clotrimazol trong acid hydrochloric loãng cho phản ứng với các thuốc
thử của alkaloid.
+ Vô cơ hoá rồi xác định sự có mặt của ion clorid bằng thuốc thử bạc nitrat.
Định lượng
+ Phương pháp đo quang ở bước song 265 nm
+ Phương pháp đo acid trong môi trường khan, dung môi acid acetic khan, chỉ thị
naphtholbenzein. Trong phương pháp này, một phân tử clotrimazol phản ứng với một
phân tử acid percloric.
Công dụng:
Dùng ngoài để điều trị nấm ngoài da do Candida albicans gây ra; điều trị nấm ở
thân, ở háng, ở bàn chân do Trichophyton rubrum, T. mentagrophytes, Epidermophyton
floccosum và Microsporum canis gây ra và nhiều loại nấm ngoài da khác.
Dùng ngậm để phòng và điều trị nấm ở miệng-hầu do các loại Candida gây ra.
Tuy có tác dụng kháng nhiều loại nấm, uống hấp thu tốt, song do gây rối loạn tiêu
hoá nặng nên không được dùng để điều trị nhiễm nấm toàn thân.
Dạng bào chế:
Viên ngậm 10 mg, kem bôi 1%, dung dịch dùng ngoài 1%, dung dịch rửa 1%; viên
nén đặt âm đạo 100 mg và 500 mg.
Dùng đơn độc hoặc phối hợp với một số thuốc khác như: betamethason (Lotriderm,
Lotrisone), hydrocortison (Canesten HC).

227