Page 216 - Hóa dược

Dạng bào chế:
Viên bao phim 750.000 IU, 1.500.000 IU, 3.000.000 IU.
Bột đông khô để pha tiêm: Lọ 1.500.000 IU.
Dạng kết hợp: Viên bao phim chứa 750.000 IU spiramycin và 125 mg
metronidazol.
Bảo quản: Để nơi thoáng mát, tránh ánh sáng, theo dõi hạn dùng.

6. KHÁNG SINH LINCOSAMID
6.1. Đại cương

Đặc điểm chung

Là các kháng sinh có nguồn gốc tự nhiên được phân lập từ môi trường nuôi cấy
Streptomyces lincolneses, hoặc bán tổng hợp.
Cấu trúc chung: là cấu trúc amid giữa aminoacid và đường amin. Có hai thuốc hay
dùng gồm lincomycin và clindamycin

X

LINCOMYCIN CH 3 CH 3 X
N
HO CH
CO NH CH

H O O
CH 3
C 3 H 7 OH
CLINDAMYCIN CH Cl SCH 3
OH

- Amino acid đóng vòng có tính base, tạo muối với acid; dạng muối với HCl dễ
tan trong nước, ổn định thường dùng ở dạng pha tiêm.

- Nhóm OH phần đường amin có thể phản ứng với acid tạo ester.

Tính chất lý hóa chung:
- Dạng muối với HCl rất dễ tan trong nước

- Sản phẩm sau khi thủy phân trong dung dịch HCl; tác dụng với natri nitroprusiat
và Na2CO3, xuất hiện màu tím đỏ.
Phương pháp định lượng: Phương pháp vi sinh vật

Phổ tác dụng:

Tương tự như kháng sinh macrolid nhưng có một số đặc điểm: nhạy cảm với
Clostridium perfringens nhưng không nhạy cảm với chủng vi khuẩn ruột Clostridium
dificile, dùng thay thế kháng sinh beta-lactam khi bị kháng bởi chủng Staphylococcus
aureus. Tác dụng tốt trong nhiễm khuẩn vùng bụng, vùng chậu.

Tác dụng không mong muốn:
Gây viêm ruột kết màng giả khi dùng do tạo điều kiên thuận lợi cho vi khuẩn ruột
Clostridium dificile giải phóng độc tố gây viêm ruột.

208