Page 202 - Hóa dược

Tetracyclin -H -CH3 -OH -H -NH2 -H 77-80 6-9 1-2 g

OH
Oxytetracyclin -H CH3 OH NH2 -H 58-60 9 1-2 g

Dùng
Clotetracyclin -Cl CH3 OH -H NH2 -H 25-30 5-6
ngoài

Thế hệ II

Methacyclin -H =CH2 OH NH2 -H 58 7-10 1,2-1,4 g

Doxycyclin -H -CH3 -H OH NH2 -H 90-95 16-22 0,1-0,2 g

Minocyclin N(CH)3 -H -H -H NH2 -H 90-100 12-20 0,2 g
Phân loại:

Theo hiệu lực tác dụng, các tetracyclin chia ra làm 2 thế hệ như trình bày ở Bảng
9.5.

Phổ tác dụng:
Gồm các kháng sinh phổ rộng, có tác dụng đặc hiệu với các vi khuẩn gram (-), nhất
là các vi khuẩn gây bệnh đường ruột, tác dụng trên vi khuẩn gram (+) yếu hơn họ beta-
lactamin; còn tác dụng với Rickettsia, xoắn khuẩn, vi khuẩn gây bệnh mắt hột,
Plasmodium, Trichomonas, amip, không tác dụng với trực khuẩn lao, trực khuẩn mủ
xanh.
Cơ chế tác dụng: ức chế quá trình tổng hợp protein của vi khuẩn

Liên quan cấu trúc và tác dụng:
Các nhóm thế và cấu hình phân tử ảnh hưởng tới hiệu lực của kháng sinh.

R 1 N(CH )
3 2
R 3 R 3 H OH
7 6 5 4
8 4a 3
B A
9 10 11 12 12a 1 2
R 6 OH CO R 5
OH O OH O
1- -2

- Các yếu tố làm tăng hoạt tính:

+ Vòng A/B cấu hình cis

+ Nhóm –N(CH3)2 liên kết  thì mới có hoạt tính, nếu hỗ biến chuyển sang
liên kết  thì hoạt lực mất đi khoảng 90%.
+ Các nhóm thế: -Cl, NO2 (7) làm tăng hoạt tính

194