Page 205 - Hóa dược

OH H
H 3 C H N(CH 3 ) 2
H H

6 OH
. HCl . 2 1 H 2 O . 1 2 C 2 H 5 OH
CONH 2
OH
OH O OH O

C22H24N2O8.HCl.1/2C2H6O.1/2H2O ptl: 512,90; 444,43 (base)
Tính chất: Bột kết tinh màu vàng, vị đắng. Dễ tan trong nước, ethanol.

Định tính:

- Phản ứng với acid sulfuric đậm đặc cho màu vàng bền vững.
- Phản ứng của Cl với AgNO3/HNO3 cho kết tủa trắng tan trong dung dịch NH4OH.
-
Định lượng: Bằng phương pháp HPLC
Công dụng:

- Tác dụng tương tự như tetracyclin nhưng có tác dụng mạnh hơn tetracyclin trên
vi khuẩn gram(-), thời gian tác dụng dài hơn, hấp thu tốt hơn ở đường tiêu hóa.
- Dùng trong các trường hợp tương tự như tetracyclin và các trường hợp Viên phế
quản, viêm tuyến tiền liệt, bệnh lậu, bệnh trứng cá nhiễm khuẩn.

Cách dùng - Liều lượng: người lớn: uống trung bình 100-200 mg/ngày trẻ em trên 8 tuổi
uống 4 mg/kg thể trọng/24 giờ uống trước hoặc trong bữa ăn.

Dạng bào chế: viên 100 mg,
Bảo quản: Tránh ẩm, tránh ánh sáng, theo dõi hạn dùng

4. KHÁNG SINH AMINOSID

4.1. Đại cương

Đặc điểm chung
Các kháng sinh aminoglycosid (aminosid) được phân lập từ các chủng vi sinh
Streptomyces, Micromonospora và Bacillus. Năm 1943 Waksman người Mỹ tìm ra
streptomycin từ chủng Streptomyces griseus, là kháng sinh tác dụng trên vi khuẩn gram
(-), bổ sung cho các kháng sinh penicillin trên vi khuẩn gram (+), có khoảng gần 100 chất
aminosid nhưng sử dụng trong điều trị hiện nay khoảng trên 10 chất.
Cấu trúc:

Các aminosid có 2 phần Genin và đường liên kết với nhau : Genin- O- Ose
- Phần Genin: là vòng cyclitol trong đó hai –OH ở vị trí 1,3 hoặc 1,4 đã thay bằng
hai nhóm amin.

+ Dẫn chất 1,3- diaminocyclitol: Gồm 3 cấu trúc: Streptamin, deoxy-2-streptamin
và streptidin
197