Page 188 - Hóa dược

Chỉ định: Nhiễm khuẩn đường hô hấp, đường tiết niệu, đường mật, bệnh lậu,
nhiễm khuẩn da, cơ...

Kết hợp với probenecid để điều trị lậu; với clavulanat kali: biệt dược Augmetin để
điều trị do tụ cầu, Ecoli....; với metronidazol hoặc clarithromycin điều trị H. pylori.
Cách dùng - Liều lượng:

Người lớn uống: 250-500 mg/lần x 3 lần/ngày
Trẻ em: 5-15 tuổi: uống 125-250 mg/lần x3 lần/ngày

Dưới 5 tuổi: uống 25 mg/kg/ngày chia làm 3 lần

Dạng thuốc: Viên nhộng 0,25 g, 0,5 g; lọ bột pha tiêm 0,25; 0,5 g.
Bảo quản: Chống ẩm theo dõi hạn dùng.

1.2. Kháng sinh cephalosporin
Đặc điểm cấu tạo chung:

H H
H N CH CH 2 CH CH 2 CO HN 7 6 S 1 2
2
2
COOH 8 N 5 3
O 4 CH 2 O C CH 3
COOH O
R
7
A AC

Năm 1948, Abraham và cộng sự phân lập từ môi trường nuôi cấy nấm
Cephalosporium aeremonium được cephalosporin C (viết tắt A7AC) nhưng có hoạt lực
yếu.

Các kháng sinh cephalosporin được dùng làm kháng sinh là kháng sinh bán tổng
hợp có công thức chung, chúng là dẫn chất acyl hóa của A7AC để hợp chất có tác dụng
sinh học.

Trong A7AC, có 2 carbon bất đối đều có cấu hình R. Đây là đặc điểm cấu trúc cần
thiết cho hoạt tính kháng khuẩn của các cephalosporin.

Phương pháp điều chế: Có ba phương pháp điều chế cephalosporin:
1. Bán tổng hợp từ cephalosporin C

2. Bán tổng hợp từ penicillin
3. Bán tổng hợp cephamycin

Tính chất lý hóa chung:

- Lý tính: Các cephalosporin thường ở dạng bột kết tinh trắng hoặc trắng ngà, không mùi
hoặc hoặc hơi có mùi, một số chất có mùi lưu huỳnh. Thường là chất hữu tuyền.

- Hóa tính:
180