Page 174 - Hóa dược

- Lý tính: Bột kết tinh trắng hoặc hầu như trắng. Thực tế không tan trong nước, dễ tan
trong dicloromethan, hơi tan trong aceton; khó tan trong ethanol.
- Hoá tính: Là hoá tính chung của các sulfonylure có tác dụng chống đái tháo đường.
Gliclazid có pKa 5,98; nghĩa là có tính acid yếu, song lại có tính base khá mạnh của nhân
azabicyclo [3.3.0] oct-3-yl. Vì vậy, thường định lượng gliclazid bằng phương pháp đo
acid trong môi trường khan (dung môi acid acetic khan, chất chuẩn acid percloric, chỉ thị
đo điện thế) và 1 phân tử acid percloric phản ứng với một phân tử gliclazid.

Công dụng:
Chỉ định điều trị bệnh đái tháo đường typ 2. Liều thường dùng cho người lớn
160 mg/lần; ngày 2 lần.
Dạng bào chế: Viên nén 80mg.
4.2.2. Các biguanid
Hiện nay nhóm biguanid chỉ còn metformin có tác dụng tốt, ít tác dụng phụ nên
được sử dụng rộng rãi.

METFORMIN
Biệt dược: Apo-Metformin; Glucophage; Glycon; Novo-Metformin.
Công thức:

CH 3 H
N N NH 2
CH 3
. HCl
NH NH

. ,
C H N HCl P.t.l.:165 6
4 11 5
Tên khoa học: 1,1-Dimethylbiguanid hydroclorid.

Tính chất:

- Lý tính: Tinh thể trắng, dễ tan trong nước, khó tan trong ethanol, thực tế không
tan trong aceton và dicloromethan. Điểm chảy từ 222 C đến 226 C.
0
0
- Hoá tính: Hoá tính của metformin là hoá tính của nhóm biguanid, của acid hydrocloric
kết hợp.
+ Đun chế phẩm với dung dịch natri hydroxyd, hơi bốc lên làm xanh giấy quỳ đỏ.
+ Định tính ion clorid bằng thuốc thử bạc nitrat. Có thể định lượng metformin
hydroclorid bằng phương pháp đo kiềm.
+ Tác dụng với dung dịch -naphtol trong kiềm và natri hypobromid tạo màu
hồng.

166