Page 173 - Hóa dược

Công thức:

Cl
O O
C NH CH CH 2 SO NH C NH
2
2
OCH 3
,
C H ClN O S P.t.l: 494 01
23 28
3 5
Tên khoa học: 1-[4-[2-(5-Cloro-2-methoxybenzamido)ethyl]benzensulfonyl]-3-
cyclohexylure
Tính chất:
- Lý tính:
Bột kết tinh trắng hoặc hầu như trắng, thực tế không tan trong nước, hơi tan trong
dicloromethan, khó tan trong methanol và ethanol; thực tế không tan trong ether; tan trong
0
0
các dung dịch kiềm loãng. Nóng chảy khoảng 169 C đến 174 C.
Dung dịch chế phẩm 0,1 mg/ml trong methanol đã acid hoá bằng acid hydrocloric
có cực đại hấp thụ ở 275 và 300 nm với độ hấp thụ riêng lần lượt là 27-33 và 61-65.
- Hoá tính:
Hoá tính của glibenclamid là hoá tính chung của các thuốc điều trị bệnh đái tháo
đường thuộc dẫn chất sulfonylure. Glibenclamid có pKa 5,3.

Định tính:
+ Quét phổ UV, đo IR
+ Thủy phân bằng dung dịch kiềm giải phóng NH3
+ Thủy phân bằng dung dịch acid HCl loãng giải phóng CO2
Định lượng: bằng phương pháp đo kiềm, dung môi là ethanol, chỉ thị phenolphtalein.
Trong phép định lượng này, một phân tử glibenclamid phản ứng với một phân tử NaOH.

Công dụng:
Chỉ định dùng để điều trị bệnh đái tháo đường typ 2.
Dạng bào chế: Viên nén với hàm lượng từ 1,25 mg đến 5 mg.

GLICLAZID
Biệt dược: Diamicron
Công thức:

O O O
S N
N N
H H
H C
3
,
C H N O S P.t.l: 323 4
15 21 3 3
Tên khoa học: 1-(azabicyclo[3,3,0] oct-3-yl)-3-p-tolylsulfonylure.
Tính chất:

165