Page 172 - Hóa dược

4.2.1. Các sulfonylure:
Các sulfonylurea có cấu trúc chung như sau:

O
R 1 SO NH C NH R 2
2

Với cấu trúc hoá học trên, tính chất của các sulfonylure là tính chất của nhân
benzen (hấp thụ mạnh bức xạ tử ngoại); hoá tính của nhóm chức sulfonylure (tính acid
yếu, dễ bị thuỷ phân trong môi trường kiềm giải phóng amoniac, acid hoá giải phóng khí
CO2). Các hoá tính này được dùng trong kiểm nghiệm, pha chế các sulfonylure.
Các sulfonylure được chia làm 2 thế hệ, thế hệ 2 tác dụng mạnh và thường lâu hơn
thuốc thế hệ 1.
Sau đây là công thức cấu tạo của một số hợp chất (bảng 8.2)
Bảng 8.2. Công thức cấu tạo của một số sulfonylure điều trị đái tháo đường
Thế hệ 1 R 1 R 2
Tolbutamid -CH 3 C H
4 9
Chlopropamid -Cl C H
3 7
Tolazamid -CH 3

N

Acetohexamid -OCOCH 3

Thế hệ 2

Glyburid, Cl
Glibenclamid CONH(CH )
2 2
OCH 3
Glipizid N

H C CONH(CH )
3
2 2
N
Gliclazid -CH 3
N

Các sulfonylure có tác dụng kích thích giải phóng insulin từ các tế bào  của đảo
tuỵ còn hoạt động; nghĩa là, các hợp chất này có tác dụng điều trị bệnh đái tháo đường
cho những bệnh nhân mà tuyến tuỵ còn khả năng tạo ra insulin.

GLIBENCLAMID
Tên khác: Glyburid
Biệt dược: DiaBeta; Novo-glyburid.

164