Page 275 - Dược lý - Dược

Ngoài ra còn có một số loại virus Herpes khác như: Human herpes 6 (HH6), Human

herpes 7, Human herpes 8.

2.1.1. Acyclovir

Viên 200 - 800mg. Bột pha tiêm 250 - 1000mg. Hỗn dịch uống 5g/125ml, 4g/50ml.
Các dạng kem, thuốc mỡ 3% và 5%.

2.1.1.1. Dược động học

Acyclovir có thể dùng đường uống, tiêm hoặc dùng tại chỗ. Sinh khả dụng đường
uống từ 15 - 30%, thức ăn không ảnh hưởng tới hấp thu thuốc. Sau khi uống 1-2 giờ, đạt

nồng độ tối đa trong máu, phân bố rộng rãi vào dịch cơ thể và các cơ quan như não, thận,

phổi, gan. Nồng độ thuốc ở dịch não tủy xấp xỉ 50% nồng độ trong huyết thanh. Liên kết

với protein huyết tương thấp (khoảng 20%). Thải trừ qua thận, thời gian bán thải 3 - 4 giờ.

2.1.1.2. Tác dụng và cơ chế
Phổ tác dụng: acyclovir có tác dụng đặc hiệu trên các virus Herpes, như HSV1,

HSV2, VZV và EBV.

Cơ chế: acyclovir là dẫn xuất guanosin, vào cơ thể tạo thành acyclovir triphosphat
là dạng có hoạt tính, ức chế cạnh tranh với ADN polymerase của virus ức chế sự nhân đôi

của ADN. Ngoài ra, acyclovir triphosphat gắn vào cuối chuỗi ADN và đóng vai trò là chất

kết thúc của chuỗi ADN. Vì vậy, acyclovir ức chế sự phát triển của virus.

Do nồng độ acyclovir triphosphat trong tế bào nhiễm virus cao gấp 50 - 100 lần so

với tế bào lành và ADN polymerase của virus nhạy cảm với acyclovir triphosphat hơn tế
bào vật chủ nên độc tính của acyclovir triphosphat với tế bào lành ít hơn tế bào bị nhiễm

virus.

2.1.1.3. Chỉ định
Dự phòng và điều trị các bệnh do nhiễm HSV1 và HSV2 ở da, niêm mạc, thần kinh

và sinh dục.

Điều trị bệnh zona cấp do VZV, như zona mắt, phổi, thần kinh.

Dự phòng và điều trị nhiễm virus ở người suy giảm miễn dịch, cấy ghép cơ quan,

bệnh thuỷ đậu.
2.1.1.4. Tác dụng không mong muốn

Đường uống: buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng, nhức đầu, ban da.

268