Page 254 - Dược lý - Dược

Ít gặp: rối loạn cảm giác, viêm dây thần kinh ngoại biên, ngủ gà, chóng mặt, giảm

bạch cầu.

2.3.5. Chống chỉ định

Rối loạn chuyển hoá porphyrin, suy gan.
2.3.6. Chế phẩm và liều dùng

Dạng bột mịn: 500 - 1000mg/24h, uống 1 lần hoặc chia 2-4 lần.

Dạng bột siêu mịn: 5 - 10mg/kg/24h (tối đa 750mg/24h).

Thời gian điều trị ít nhất là từ 2 - 4 tuần liên tục, có thể kéo dài tới 1 năm.

2.4. Flucytosin
Viên nang 250 và 500mg; dung dịch tiêm truyền 2,5g/250ml trong NaCl 0,9%.

2.4.1. Dược động học

Hấp thu nhanh và dễ dàng qua đường tiêu hoá. Sau khi uống khoảng 2 giờ, thuốc đạt

được nồng độ tối đa trong máu. Phân bố rộng rãi vào các mô và dịch cơ thể, dễ dàng qua

hàng rào máu não. Thải trừ chủ yếu qua nước tiểu, thời gian bán thải khoảng 2,4 - 4,8 giờ.
2.4.2. Phổ tác dụng và cơ chế tác dụng

Flucytosin có tác dụng ức chế nhiều loại nấm như: Candida, Cryptococcus,

Aspergillus....

Cơ chế: Flucytosin vào tế bào nấm nhờ enzym cytosin permease, rồi khử amin thành

5 - fluorouracil (5FU). Chất này tiếp tục chuyển hoá cuối cùng gắn vào ARN của tế bào
nấm gây ức chế tổng hợp protein. 5FU cũng ức chế tổng hợp ADN nấm thông qua ức chế

tổng hợp thymidylat.

Thuốc có tác dụng chọn lọc trên nấm, ít ảnh hưởng tới người do ở người không có

enzym khử amin của flucytosin.

2.4.3. Chỉ định
Điều trị các bệnh nấm nặng do các chủng Candida và Cryptococcus ở máu, tiết niệu

sinh dục, màng trong tim, màng não và phổi.

Thường phối hợp với amphotericin B để tăng hiệu quả điều trị.

2.4.4. Tác dụng không mong muốn

Thuốc gây ức chế tuỷ xương, làm giảm bạch cầu, tiểu cầu. Để hạn chế tác dụng
không mong muốn trên máu, cần dùng thêm uracil.

247