Page 251 - Dược lý - Dược

1.2.2. Dựa vào phổ tác dụng và cơ chế tác dụng

1.2.2.1. Phổ tác dụng
- Thuốc trị nấm bề mặt: kháng nấm ở bề mặt da và niêm mạc. Bao gồm ketoconazol,

clotrimazol, econazol, miconazol, griseofulvin, nystatin...

- Thuốc trị nấm nội tạng: trị nấm ở sâu trong cơ quan như não, phổi..., gồm

amphotericin B, ketoconazol, fluconazol, flucytosin, itraconazol...

1.2.2.2. Cơ chế tác dụng
- Phá vỡ màng tế bào nấm: Gồm các nhóm: polyen, azol, allylamin và echinocandin.

- Ức chế sự phân bào: griseofulvin.

- Ức chế tổng hợp AND: flucytosin.
- Nhóm hỗn hợp: Tolnaftat, cyclopirox….

2. CÁC THUỐC CHỐNG NẤM THƯỜNG DÙNG

2.1. Amphotericin B

Viên nén 100mg (tương đương 100.000 IU), hỗn dịch, siro 10mg/ml và 100mg/ml;

Dạng tiêm: lọ thuốc bột 50mg (50.000IU); Dạng liposom hoặc phức hợp với lipid: hỗn dịch
100mg/20ml hay lọ bột đông khô 50 và 100mg. Các dạng dùng ngoài khác.

2.1.1. Dược động học

Hấp thu kém qua đường tiêu hoá, nên dùng đường uống để trị nhiễm nấm đường tiêu

hoá. Dùng đường tiêm tĩnh mạch để trị nhiễm nấm nặng toàn thân và nội tạng. Thuốc ít vào

dịch não tuỷ, bài tiết chậm qua thận, thời gian bán thải khoảng 24 giờ.
2.1.2. Phổ tác dụng và cơ chế tác dụng

Amphotericin B là thuốc kháng nấm phổ rộng, có tác dụng trên nhiều loại nấm bề

mặt và nội tạng như candida, cryptococcus, neoformans, aspergillus, histoplasma,

coccidioid, blastomyces, sporothrix.

Cơ chế tác dụng: Amphotericin B gắn vào ergosterol trên màng tế bào nấm, làm thay
+
2+
đổi tính thấm của màng tế bào với các ion, nhất là K , Mg làm tế bào nấm bị tiêu diệt.
Các vi khuẩn và virus do không có ergosterol nên không nhạy cảm với amphotericin

B và các polyen khác. Trên người và động vật, amphotericin gắn được vào cholesterol, gây

các tác dụng không mong muốn.

244