Page 245 - Dược lý - Dược

2.1.1. Dược động học

Isoniazid hấp thu tốt qua đường uống, trực tràng và đường tiêm. Sau khi uống thuốc

1 - 2 giờ thuốc đạt nồng độ tối đa trong máu, duy trì tác dụng 10 - 24 giờ, thức ăn và các

antacid làm giảm hấp thu của thuốc. Thuốc phân bố vào tất cả các mô và dịch cơ thể, đạt
nồng độ cao ở hoạt dịch, dịch màng bụng, màng phổi. Nồng độ thuốc trong dịch não tuỷ

tương đương trong huyết tương. Chuyển hoá ở gan, thải trừ qua thận 75 - 95% trong vòng

24 giờ đầu chủ yếu dưới dạng đã chuyển hoá.

2.1.2. Tác dụng

Tác dụng đặc hiệu với trực khuẩn lao do ức chế quá trình tổng hợp acid mycolic
(acid mycolic chỉ có ở trực khuẩn lao) làm vi khuẩn không tổng hợp vỏ phospholipid do đó

phá huỷ màng tế bào của trực khuẩn lao.

Isoniazid vừa có tác dụng kìm khuẩn, vừa có tác dụng diệt khuẩn mạnh. Thuốc có

tác dụng tốt với mọi dạng lao cả trong và ngoài phổi, cả thể cấp và thể mạn. Ngoài ra, ở

nồng độ cao còn có tác dụng với vi khuẩn lao cơ hội như Mycobacterium kansasii.
2.1.3. Chỉ định

Phối hợp với các thuốc chống lao khác để điều trị lao phổi và lao ngoài phổi.

Phòng bệnh ở người có nguy cơ mắc bệnh lao cao và chưa tiêm phòng BCG.

2.1.4. Tác dụng không mong muốn

Viêm gan, hoại tử tế bào gan.
Viêm dây thần kinh ngoại vi (tê bì tay hoặc chân, có thể phòng và chữa bằng

pyridoxin), rối loạn tâm thần, gây co giật do làm giảm nồng độ GABA trong máu.

Viêm thần kinh thị giác.

Suy tủy gây thiếu máu, giảm bạch cầu hạt…

2.1.5. Chống chỉ định
Người mẫn cảm với thuốc, động kinh, rối loạn tâm thần, giang mai, viêm gan nặng,

suy thận.

2.1.6. Cách dùng, liều dùng

Người lớn: 5mg/kg thể trọng/ngày. Tổng liều không quá 300mg/ngày.

Trẻ em: 6-10mg/kg thể trọng/ngày.

238