Page 148 - Dược lý - Dược

Trên ống tiêu hóa: Kích thích co bóp cơ trơn đường tiêu hóa: dạ dày, ruột. Ngoài ra

histamin còn kích thích receptor H2 ở tế bào thành dạ dày gây tăng tiết dịch vị.

Trên hệ thần kinh: Làm giảm thân nhiệt, gây nôn, thiểu niệu, chán ăn, chậm nhịp

tim. Kích thích đầu mút thần kinh ngoại vi gây ngứa, đau.
2. THUỐC KHÁNG HISTAMIN

Có nhiều chất đối kháng chọn lọc trên 3 receptor khác nhau của histamin. Thuốc đối

kháng receptor H2 (xem bài “Thuốc điều trị viêm loét dạ dày - tá tràng”). Các chất đối

kháng receptor H3 đang trong giai đoạn nghiên cứu. Trong phạm vi bài này, chỉ giới thiệu

thuốc đối kháng chọn lọc trên receptor H1.
2.1. Phân loại

Dựa vào dược động học, tác dụng, các thuốc kháng H1 được xếp thành 2 thế hệ:

- Thế hệ 1: gồm các thuốc có thể đi qua hàng rào máu não dễ dàng, có tác dụng trên

receptor H1 cả trung ương và ngoại vi, có tác dụng an thần mạnh, chống nôn và có tác dụng

kháng cholinergic giống atropin: promethazin, clopheniramin, alimemazin,
diphenhydramin…

- Thế hệ 2: gồm các thuốc rất ít đi qua hàng rào máu não, thời gian bán thải dài, ít

tác dụng trên receptor H1 trung ương, chỉ có tác dụng trên H1 ngoại vi, không có tác dụng

kháng cholinergic, không an thần và không có tác dụng chống nôn, chống say tàu xe:

astemizol, certirizin, loratadin, fexofenadin,…
2.2. Cơ chế tác dụng

2.2.1. Tác dụng kháng histamin

- Trên mạch và huyết áp: làm giảm hoặc mất các phản ứng viêm và dị ứng, giảm

phù, giảm ngứa.

- Trên cơ trơn: làm giảm các co thắt cơ trơn đường tiêu hoá nên giảm đau bụng do
dị ứng.

+ Cơ trơn hô hấp: Tác dụng đối kháng xuất hiện chậm và không triệt để, do đó không

dùng để cắt cơn hen được.

+ Cơ trơn mạch máu: ức chế tác dụng co mạch của histamin.

- Trên tuyến ngoại tiết: ức chế sự bài tiết của nước bọt, nước mắt... liên quan đến
histamin.

141