Page 12 - Hóa dược

Methadon:

CH 3

CH 2
CO CH 3 CH 3

C CH CH N
2
CH 3

6-Dimethylamino-4,4-diphenyl-3-heptanon

Propoxyphen:
OCOC H
2 5
CH 3 CH 3
CH 2 C CH CH N
2
CH 3

1,2-Bisphenyl-4-dimethylamino-3-methylbutan-2-yl propionat
1.3. Liên quan giữa cấu trúc và tác dụng

Các nhóm chức có liên quan nhiều đến tác dụng là nhóm -OH phenol ở vị trí 3,
nhóm -OH alcol ở vị trí 6 và nhóm thế ở vị trí 17. Ví dụ khi thay -OH ở cacbon số 3 của
morphin bằng -OCH3 được codein có tác dụng giảm đau kém morphin nhưng chữa ho tốt.
Acetyl hoá cả 2 nhóm -OH thì được heroin có tác dụng giảm đau và gây nghiện mạnh hơn
morphin; thay -CH3 ở vị trí 17 của morphin bằng nhóm allyl (-CH2CH=CH2) thì được
nalorphin, tác dụng đối kháng với morphin.

1.4. Tác dụng của opioid

Morphin và các opiat có tác dụng làm giảm đau do ức chế vỏ não, trung tâm ở gian
não. Chúng ức chế cảm giác đau rất đặc hiệu, thông qua tương tác với thụ thể µ, có tính
chọn lọc đặc biệt khi dùng morphin, những trung tâm khác của vỏ não vẫn hoạt động bình
thường chỉ mất cảm giác đau...

Một số dẫn chất của morphin có tác dụng ức chế trung tâm ho (codein) dùng làm
thuốc chữa ho.
Morphin và một số dẫn chất còn làm tăng tác dụng của thuốc mê, tê khi phối hợp,
vì vậy còn được sử dụng như những thuốc tiền mê.

1.5. Một số thuốc cụ thể

4